Новая технология может помочь в лечении широкого спектра заболеваний.

Исследовательская группа Дартмутского колледжа разработала новую стратегию поиска и синтеза лекарств, которая может быть использована для создания целевых методов лечения онкологических и нейродегенеративных заболеваний.

Есть надежда, что это открытие будет полезно для крупномасштабного производства новых фармацевтических препаратов.

Данная методика предполагает использование нового подхода в синтезе тетрациклических терпеноидов. Тетрациклические терпеноиды входят в состав более чем 100 одобренных FDA лекарств и считаются наиболее успешным классом фармацевтических препаратов на основе натуральных продуктов.

«До сих пор не было ничего подобного в разработке лекарств», — говорит Глен Микализио, профессор химии в Нью-Гемпшире в Дартмуте. — «Хотя есть вероятность того, что дополнительное развитие этой технологии усилит мощности производства таких лекарственных препаратов, я считаю, что мы находимся только в начале пути создания действительно эффективной методологии для фармацевтической промышленности».

Данный процесс объединяет две новые химические реакции, которые устанавливают связи между атомами углерода с уникальной металлоцентричной реакцией образования кольца также разработанной Микализио.

Новая методика позволяет объединить молекулярные строительные блоки на пути к терпеноидному скелету всего за несколько химических преобразований. Результатом является уникально эффективный и гибкий метод, позволяющий создавать лекарственные препараты, ориентированные на натуральное сырье.

В совокупности эти реакции позволяют исследовать области химии более предпочтительные для фармацевтики за счет простого превращения недорогих химических соединений в высокоценные и фармацевтически значимые.

Первая работа исследовательской группы уже привела к открытию того, что могло бы стать мощным и при этом селективным модулятором бета-эстрогенового рецептора, рецептора ядерного гормона, который представляет большой интерес в промышленности как терапевтическая мишень для широкого спектра заболеваний.

«Это важный первый шаг к созданию новой технологической платформы, которая значительно облегчит поиск лекарств для различных патологий», — сказал Микализио.

Чтобы продемонстрировать эту методику, в исследовании описывается открытие молекулы, которая избирательно токсична для глиобластомы — агрессивной и смертельно опасной опухоли головного мозга, — хотя оказывает и незначительное влияние на нормальные нервные стволовые клетки и астроциты.

«Глиобластомы неизлечимы, и у существующих методов лечения есть серьезные побочные эффекты», — говорит Арти Гаур, доцент кафедры неврологии в Медицинской школе Гейзеля в Дартмуте. — «Очень интересно и вдохновляюще видеть, что эти новые соединения могут избирательно убивать опухолевые клетки головного мозга, полученные от пациента, значительно не повреждая клетки нормальной, здоровой мозговой ткани».

В настоящее время команда проводит испытания нового терапевтического соединения in vivo и работает над химическими аспектами появляющейся технологической платформы.

В этой крупной работе демонстрируются достижения в области органической химии, позволяющие находить новые варианты терапии для широкого спектра заболеваний.